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潜在的新止痛药作为阿片类药物，但在泥泞中发现

时间：2022-03-19 10:25:03 来源：

16年前所采取的雌碱泥浆样品使潜在的新一类止痛药作为阿片类药物，但没有他们的缺点。

昆士兰大学和悉尼大学的研究人员提出了潜在药物的专利申请，该潜在药申请是在青霉菌真菌中发现的分子的修饰版，并在美国国家科学院的科学期刊诉讼中发表了结果。

来自UQ的分子生物科学研究所的Rob Capon教授表示，他和他的团队正在调查海洋真菌的化学，其中包括塔斯马尼亚船坡旁边收集的样品。

“我们遇到了一只真菌，产生了一种新的分子，我们被称为百利方面，即我注意到，我注意到由人体产生的胚胎 - 天然肽，激活阿片受体并提供疼痛浮雕，”卡康教授说。

他与IMB同事教授Paul Alewood教授，以及悉尼教授麦克唐纳克里斯蒂教授，看看他们是否可以利用这些有希望的分子来开发一种新的止痛药。

教授Alewood监管化学修饰，基于胆红素的胆碱交付了新分子，这与吗啡一样有效，并且可能更适合作为止痛药。

双卟啉的结构与左手氨基酸在黄色和右手氨基酸中，在洋肽中由蓝色的肽连接。

医学院学派院长Dean研究教授Christie表示，这种发展可能会产生重大影响。

“没有人从自然中拔出任何东西，比脊椎动物更古老，似乎对阿片受体作用 - 我们发现了它，”克里斯蒂教授说。“如果这证明是成功并导致新药物，它将显着降低OudoSe of Comeine的Opioid药物过量死亡风险。”

这些分子成功的关键在于它们的化学结构或“手中”。

百灵区由一组四个建筑物的生命障碍，氨基酸，也有一个好奇的“手腕”。

“本质上，许多分子可以被描述为”左撇子“或”右手“，就像双手一样，他们是镜像镜像，”卡康教授说。“虽然几乎所有天然氨基酸是”左撇子“，但百灵区在具有交替的”左撇子“和”右手“的氨基酸中是独一无二的。”

阿片受体发出两个信号级联，其具有诸如吗啡激活受体的阿片类药物，其偏向一个级联 - 相反，Biilorphin以相反的偏压激活受体。

研究人员假设信号偏差是在阿片类药物中所见的不良副作用背后 - 成瘾，耐受性，呼吸抑制 - 因此通过激活相反的偏压，双卟啉有可能成为更安全的疼痛药物。

Capon教授表示，分析土壤样品的目标方案和其中的佩戴物微生物可以使药物的发展有益于病症而无需有效治疗。

“虽然我们对脱盐泥泥真菌的镇痛药发现是偶然的，但它确实提出了问题 - 在地球的土壤，植物，动物和水域中几乎无限的真菌，也许我们应该探索镇痛药的其他真菌？“

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参考：“来自澳大利亚真菌的四肽类偏见的µ镇痛药靶向-opioid受体”，由Zoltan Dekan，Setareh Sianati，Arsalan Yousuf，Katy J. Sutcliffe，Alexander Gillis，Christophe Mallet，Paramjit Singh，Aihua H. Jin，Anna M. Wang ，Sarasa A. Mohammadi，Michael Stewart，Ranjala Ratnayake，Frank Fontaine，Ernest Lacey，Andrew M. Piggott，Yan P. du，Meritxell Conals，Richard B.会议，Eamonn Kelly，Robert J. Capon，Paul F. Alewood和Macdonald J. Christie，2019年10月14日，国家科学院的诉讼程序
.DOI：10.1073 / PNA.1908662116

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